O diazepam é um benzodiazepínico de ação prolongada usado, conforme a formulação e o país, em situações como ansiedade grave de curta duração, espasmos musculares, algumas crises convulsivas e abstinência aguda de álcool sob supervisão clínica. As indicações, a via de administração e a duração do tratamento dependem do produto e do plano individual.
Na abstinência aguda de álcool, o diazepam pode ser utilizado por profissionais de saúde para controlar sintomas e reduzir complicações. Não deve ser usado para automedicação nem combinado com álcool.
Os benzodiazepínicos substituíram amplamente os barbitúricos em várias indicações, mas continuam associados a sedação, dependência, abstinência e overdose, sobretudo quando combinados com opioides, álcool ou outros depressores. O flumazenil é usado apenas em situações selecionadas porque pode precipitar convulsões ou abstinência e não elimina a necessidade de atendimento de emergência.
As utilizações autorizadas do diazepam variam conforme o país, a formulação e a via de administração. Podem incluir ansiedade grave de curta duração, espasmos musculares, determinadas crises convulsivas, ansiedade antes de procedimentos e abstinência aguda de álcool. Utilizações fora da indicação aprovada exigem avaliação e supervisão clínica específicas.
Os benzodiazepínicos exercem seus efeitos facilitando a atividade do ácido gama-aminobutírico (GABA) em vários locais. Especificamente, os benzodiazepínicos se ligam a um local alostérico na interface entre as subunidades alfa e gama dos canais iônicos de cloreto do receptor GABA-A.
A ligação alostérica do diazepam no receptor GABA-A aumenta a frequência com que o canal de cloreto se abre, levando a um aumento da condutância dos íons cloreto. Essa mudança na carga leva a uma hiperpolarização da membrana neuronal e à redução da excitabilidade neuronal.
Especificamente, a ligação alostérica dentro do sistema límbico leva aos efeitos ansiolíticos observados com o diazepam. A ligação alostérica na medula espinhal e nos neurônios motores é o principal mediador dos efeitos miorrelaxantes observados com o diazepam. A mediação dos efeitos sedativos, amnésicos e anticonvulsivantes do diazepam ocorre por meio da ligação ao receptor no córtex, no tálamo e no cerebelo (5, 6).
Após administração oral, o diazepam é bem absorvido e costuma atingir a concentração máxima em cerca de 1 a 1,5 hora, com ampla variação individual. Alimentos podem atrasar e reduzir a absorção; o início percebido também depende da indicação, formulação e características da pessoa. O início e a duração do efeito não devem ser usados para alterar a dose ou antecipar uma tomada; siga a prescrição e procure orientação se o efeito parecer inadequado.
Quanto tempo dura o efeito do diazepam?
O início e a duração dos efeitos do diazepam variam com a dose, a formulação, a via de administração, a indicação e as características da pessoa. O diazepam e os seus metabolitos podem permanecer no organismo por muito mais tempo do que o efeito percebido. Não use tempos de início, duração ou meia-vida para alterar a dose ou antecipar uma toma; siga a prescrição e procure orientação se o efeito parecer inadequado.
Será prudente que o paciente informe seu médico antes de iniciar um tratamento com diazepam no caso de se encontrar em alguma das seguintes situações (8, 9, 10, 11, 12, 13, 14):
- grávida ou tentando engravidar, amamentando;
- reação alérgica ou incomum ao diazepam, outros benzodiazepínicos, alimentos, corantes ou conservantes;
- pensamentos suicidas;
- convulsões ou histórico de convulsões;
- Doença de Parkinson;
- miastenia grave;
- doença pulmonar ou respiratória
- doença renal ou hepática;
- glaucoma;
- transtorno bipolar, depressão, psicose ou outra condição de saúde mental;
- problema de abuso de álcool ou drogas.
Certos efeitos colaterais de diazepam podem ser muito perigosos, em particular no caso de o paciente ser alérgico ao fármaco. O paciente deverá procurar ajuda médica de emergência se tiver sinais de reação alérgica: urticária; dificuldade para respirar; inchaço da face, lábios, língua ou garganta.
O diazepam pode retardar ou parar a respiração, especialmente se o paciente tiver usado recentemente um medicamento opióide ou álcool. Deverá ser procurado atendimento médico de emergência se o paciente tiver respiração lenta com longas pausas, lábios azulados ou se tiver dificuldade para acordar.
O médico do paciente deverá ser alertado imediatamente se o paciente tiver mudanças novas ou repentinas no humor ou no comportamento, incluindo depressão ou ansiedade novas ou piores, ataques de pânico, dificuldade para dormir, ou se se sentir impulsivo, irritável, agitado, hostil, agressivo, inquieto, mais ativo ou falante, ou se tiver pensamentos sobre suicídio ou sobre se machucar.
Um médico deverá ser contactado imediatamente se o paciente tiver:
- sonolência grave ou tontura;
- dificuldade para respirar;
- confusão, paranóia; ou
- convulsões novas ou pioradas.
A sonolência ou tontura pode durar mais tempo em adultos mais velhos. É recomendada prudência para evitar quedas ou lesões acidentais.
Os efeitos adversos relatados variam com a formulação, a dose, a via de administração e a pessoa. A lista seguinte reúne efeitos de frequências e contextos diferentes; não significa que todos sejam comuns nem que cada sintoma seja causado pelo diazepam:
- elevação de alanina aminotransferase e/ou aspartato aminotransferase;
- irregularidades menstruais;
- erupção cutânea;
- alterações na libido;
- diplopia;
- prisão de ventre;
- náusea;
- incontinência;
- retenção urinária;
- distonia;
- tremor;
- dor de cabeça;
- reação no local da injeção;
- desinibição;
- irritabilidade;
- ataxia;
- depressão;
- amnésia anterógrada;
- confusão;
- fadiga;
- sedação.
Como a maioria dos benzodiazepínicos, as reações adversas do diazepam incluem depressão respiratória e do sistema nervoso central, dependência e síndrome de abstinência de benzodiazepínicos. Os efeitos adversos graves do diazepam incluem:
- estimulação paradoxal do sistema nervoso central;
- síncope;
- hipotensão;
- bradicardia;
- colapso cardiovascular;
- sintomas de abstinência;
- dependência e abuso;
- depressão respiratória;
- pensamentos ou comportamento suicida, que exigem avaliação imediata.
Depois de parar de usar o diazepam, o paciente deverá procurar ajuda médica imediatamente se tiver sintomas como: movimentos musculares incomuns, estar mais ativo ou falante, mudanças repentinas e graves de humor ou comportamento, confusão, alucinações, convulsões, pensamentos ou ações suicidas.
Em algumas pessoas, os sintomas de abstinência podem persistir ou oscilar durante semanas ou meses, mas não existe um prazo fixo que se aplique a todos. Depois de uma redução ou interrupção, procure avaliação imediata em caso de convulsões, alucinações, confusão intensa, alterações graves de comportamento ou pensamentos suicidas; outros sintomas novos, persistentes ou preocupantes também devem ser avaliados.
Durante o uso prolongado, o uso problemático ou a redução rápida do diazepam podem surgir efeitos adversos, sintomas de abstinência ou agravamento da condição de base. Os sintomas abaixo são inespecíficos e não provam, isoladamente, dependência física nem vício:
- convulsões;
- alucinações;
- pesadelos;
- problemas para dormir;
- tremores;
- ansiedade;
- depressão;
- outros sintomas novos ou graves, que exigem avaliação médica;
- tonturas;
- fadiga;
- perda de memória;
- confusão;
- sonolência persistente.
Ansiedade e insónia podem refletir a condição de base, sintomas de rebound ou abstinência e não devem ser atribuídas automaticamente a vício. Convulsões, alucinações, confusão intensa ou alterações graves de comportamento exigem avaliação urgente, sobretudo após interrupção abrupta ou redução rápida.
Por ser um benzodiazepínico de ação prolongada, o diazepam e os seus metabolitos podem permanecer no organismo durante vários dias. Isso pode atrasar o início de sintomas de abstinência em algumas pessoas, mas não permite prever a sua gravidade ou duração.
Diazepam: dependência física e vício
Dependência física e vício não são sinónimos. A dependência física pode ocorrer durante o uso prescrito e causar abstinência após redução ou interrupção; o vício envolve perda de controlo e continuação do uso apesar dos danos. Com o uso repetido, algumas pessoas desenvolvem tolerância, isto é, uma redução de certos efeitos ao longo do tempo. Não aumente a dose sem orientação médica.
A tolerância e a dependência física podem surgir durante o uso prescrito, mas o tempo e o risco variam entre pessoas. Em algumas pessoas desenvolve-se um padrão de vício, caracterizado por perda de controlo, forte desejo e continuação do uso apesar dos danos. Uma avaliação clínica considera o padrão completo, e não um sintoma isolado. Possíveis sinais incluem:
- usar mais diazepam ou durante mais tempo do que pretendia;
- não conseguir reduzir ou parar apesar de querer fazê-lo;
- passar muito tempo a obter, usar ou recuperar dos efeitos do diazepam;
- sentir um desejo intenso ou dificuldade persistente em controlar o uso;
- continuar a usar apesar de problemas físicos, psicológicos, sociais ou profissionais;
- usar em situações perigosas ou combinar com álcool, opioides ou outros sedativos;
- abandonar atividades importantes devido ao uso.
Na dependência física, o sistema nervoso adapta-se à presença do diazepam. Isso pode ocorrer sem vício e não significa que a pessoa seja incapaz de funcionar sem o medicamento, mas torna perigosa a interrupção abrupta. Reduzir a dose demasiado depressa pode causar abstinência, incluindo ansiedade, agitação, insónia e, em casos graves, convulsões ou delirium.
Após uso continuado, o diazepam não deve ser interrompido abruptamente. A redução deve ser gradual, individual e acompanhada pelo prescritor, com possibilidade de pausar ou ajustar o plano conforme os sintomas e os riscos. Nenhum esquema evita todos os sintomas, e algumas pessoas necessitam de apoio especializado ou hospitalar.
O apoio pode incluir avaliação médica, acompanhamento psicológico, tratamento da condição de base e cuidados para outros problemas relacionados com substâncias. O contexto — ambulatório, especializado ou residencial — depende dos riscos, das necessidades e das preferências da pessoa; nenhum resultado é garantido.
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