I barbiturici sono depressori del sistema nervoso centrale utilizzati come anticonvulsivanti, sedativo-ipnotici e anestetici. Negli Stati Uniti sono classificati come farmaci soggetti a controllo, il che significa che presentano un significativo potenziale di abuso e dipendenza e devono essere assunti secondo la prescrizione medica. I barbiturici sono estremamente pericolosi a causa del ristretto margine di sicurezza nell’uso, che comporta un maggiore rischio di sovradosaggio potenzialmente letale.
I barbiturici appartengono alla classe dei farmaci sedativo-ipnotici, introdotti alla fine del XIX secolo dai laboratori Bayer in Germania e divenuti popolari come sonniferi. Sono derivati dell’acido barbiturico e vengono utilizzati per trattare ansia, insonnia, cefalea e crisi convulsive. Possono essere utilizzati anche per l’induzione dell’anestesia in ambito preoperatorio. Tuttavia, negli anni Sessanta e Settanta furono ampiamente utilizzati a scopo ricreativo, con conseguente abuso e aumento del rischio di sovradosaggio.
Intossicazione e sovradosaggio da barbiturici
I barbiturici sono piuttosto pericolosi perché hanno un indice terapeutico ristretto. L’indice terapeutico è il rapporto tra la dose tossica e la dose terapeutica di un farmaco. Ciò significa che la differenza tra la dose di barbiturici che provoca sedazione a fini medici e quella che causa la morte è molto ridotta; per questo oggi non vengono prescritti abitualmente.
Negli Stati Uniti i barbiturici sono classificati come sostanze controllate nelle tabelle II, III e IV, a seconda del tipo di farmaco e della forma in cui viene utilizzato, poiché comportano un maggiore rischio di dipendenza fisica e psicologica, che porta infine alla dipendenza patologica e all’abuso. Tuttavia, i barbiturici sono stati in gran parte sostituiti da una classe di farmaci più recente, le benzodiazepine, grazie al loro profilo di sicurezza più favorevole, sebbene anch’esse presentino un potenziale di dipendenza e abuso.
I barbiturici sono depressori del sistema nervoso centrale e agiscono interferendo con il GABA, il principale neurotrasmettitore inibitorio, potenziandone l’effetto inibitorio attraverso l’ostacolo alla conduzione nervosa e la riduzione dell’attività cerebrale.
Questa azione dei barbiturici produce un effetto calmante sull’intero organismo, identico a quello provocato dall’alcol, e causa rilassamento muscolare, riduzione della frequenza cardiaca, pressione arteriosa bassa e respirazione superficiale. I barbiturici agiscono anche sui centri respiratori del cervello, influenzando contemporaneamente il sistema cardiovascolare. Inoltre, attenuano la percezione del dolore producendo analgesia e provocano perdita di coscienza compromettendo l’attività del sistema nervoso centrale.
I barbiturici sono classificati in base alla durata d’azione. La classificazione è la seguente:
Barbiturici ad azione ultrabreve: questi farmaci hanno un’insorgenza d’azione immediata, entro pochi minuti, e il loro effetto dura per un periodo molto breve. Questi barbiturici sono utilizzati per indurre l’anestesia in ambito ospedaliero. Questa categoria comprende tiopentale (Pentothal), tiamilale (Surital), e metoesitale (Brevital).
- Barbiturici a breve durata d’azione: questi farmaci hanno un’insorgenza d’azione rapida, entro 10–15 minuti, e l’effetto dura 3–4 ore. Questi barbiturici sono utilizzati come sedativi.
- Barbiturici a durata d’azione intermedia: l’azione inizia entro 45–60 minuti e l’effetto dura 6–8 ore. Questi barbiturici sono utilizzati per indurre il sonno.
Le benzodiazepine a durata d’azione breve e intermedia comprendono fenobarbital (Nembutal) e secobarbital (Amytal). Questi farmaci sono classificati nella tabella II. Altri barbiturici a durata d’azione breve e intermedia classificati nella tabella III comprendono butalbital (Fiorinal), butabarbital (Butisol), e aprobarbital (Alurate).
Barbiturici a lunga durata d’azione: questi farmaci hanno un’insorgenza d’azione più lenta, entro 30–60 minuti, ma il loro effetto dura più a lungo, per 10–16 ore. Questi barbiturici sono utilizzati per trattare le crisi convulsive. Comprendono fenobarbital (Luminal) e mefobarbital (Mebaral). Questi farmaci sono classificati nella tabella IV.
Il fenobarbital è approvato dall’OMS come trattamento di prima linea dell’epilessia in età pediatrica e negli adulti. È anche il barbiturico più utilizzato. I barbiturici sono disponibili in capsule, compresse, preparazioni iniettabili e supposte.
I barbiturici sono conosciuti con diversi nomi gergali, data la loro popolarità tra le persone che abusano di sostanze per l’elevato potenziale di dipendenza e la loro disponibilità sul mercato illegale. I nomi gergali dei barbiturici sono i seguenti:
- Downers
- Barbs
- Blue heavens
- Blues
- Pinks
- Rainbows
- Christmas trees
- Goofballs
- Reds
- Red devils
- Blockbusters
- Sleepers
- Sekkies
- Double trouble
- Yellow jackets
Sì, i barbiturici sono associati a un elevato potenziale di dipendenza; pertanto devono essere utilizzati esclusivamente per finalità mediche appropriate, secondo la prescrizione del medico.
Essendo sostanze psicoattive, i barbiturici alterano la chimica cerebrale aumentando i livelli del neurotrasmettitore GABA. Il cervello diventa dipendente dall’effetto stimolante dei barbiturici, che porta al rilascio di questo neurotrasmettitore inibitorio. I barbiturici producono un effetto inibitorio e sedativo accompagnato da rilassamento, sonnolenza ed euforia; spesso vengono utilizzati impropriamente per ottenere questi effetti piacevoli a scopo ricreativo.
La dipendenza patologica da barbiturici può svilupparsi anche quando il farmaco viene assunto secondo prescrizione; per questo le persone che li assumono vengono monitorate attentamente. La tolleranza ai barbiturici si sviluppa anche in sole due settimane. In questa fase, la persona necessita di una quantità maggiore di farmaco per ottenere lo stesso effetto, terapeutico o ricreativo. Una volta sviluppata la tolleranza, si iniziano ad assumere dosi crescenti di barbiturici, con conseguente sviluppo di dipendenza fisica e psicologica, poiché il cervello fatica a funzionare in assenza dello stimolo descritto in precedenza. In questa fase, la sospensione del farmaco provoca sintomi di astinenza molto dolorosi e spiacevoli da sopportare.
Alla fine si instaura una dipendenza patologica da barbiturici e la persona inizia ad assumere dosi crescenti del farmaco nonostante le conseguenze negative derivanti dall’uso improprio. Nella dipendenza da barbiturici, la persona si sente costretta a utilizzare il farmaco indipendentemente dagli effetti avversi che ne derivano. Iniettare, sniffare o fumare barbiturici aumenta la probabilità di sviluppare una dipendenza, poiché attraverso queste vie i farmaci raggiungono il circolo sanguigno più rapidamente rispetto all’assunzione sotto forma di compresse o capsule.
Inoltre, il potenziale di dipendenza dei barbiturici dipende dalla loro durata d’azione: quelli a breve durata d’azione producono effetti più rapidamente e anche la sensazione di euforia svanisce prima, inducendo la persona a continuare ad assumere dosi crescenti del farmaco e creando un circolo vizioso di abuso. L’amobarbital (Amytal) presenta il rischio più elevato di dipendenza, essendo un barbiturico a breve durata d’azione con rapida insorgenza degli effetti, come descritto sopra.
Lo sviluppo di una dipendenza da barbiturici è influenzato da diversi fattori, tra cui:
- Fattori genetici: il patrimonio genetico individuale svolge un ruolo primario nello sviluppo della dipendenza. È stato dimostrato scientificamente che le persone con un familiare di primo grado con una storia di dipendenza hanno maggiori probabilità di sviluppare una dipendenza da sostanze come i barbiturici.
- Fattori ambientali: le persone che vivono in un ambiente caratterizzato da elevati livelli di stress, quelle che non hanno incontrato limiti nell’uso di sostanze suscettibili di abuso e quelle che assumono sostanze fin dalla giovane età hanno maggiori probabilità di sviluppare una dipendenza da barbiturici.
- Fattori psicologici: le persone con una storia di disturbi mentali fanno frequentemente un uso improprio dei barbiturici. Inoltre, i barbiturici vengono utilizzati anche nei tentativi di suicidio.
L’abuso di farmaci soggetti a prescrizione è piuttosto comune, poiché si presume che un farmaco prescritto per finalità mediche appropriate non possa causare danni se usato impropriamente. Tuttavia, questa convinzione non ha fondamento scientifico: farmaci come i barbiturici, classificati come sostanze controllate, presentano un significativo potenziale di dipendenza e abuso quando vengono utilizzati al di fuori delle finalità mediche. Secondo le statistiche, il 2% degli americani di età superiore ai 12 anni ha utilizzato un farmaco soggetto a prescrizione per ragioni non mediche.
I barbiturici sono spesso oggetto di abuso per il loro elevato potenziale di dipendenza, che rende questa classe di farmaci piuttosto diffusa tra le persone che abusano di sostanze. Un’indagine ha rilevato che il 9% degli studenti delle scuole superiori ha assunto barbiturici per ragioni non mediche almeno una volta nella vita. Tuttavia, l’abuso di barbiturici è diminuito poiché questi farmaci vengono sostituiti da altre classi, come le benzodiazepine; ciononostante, il rischio associato alla dipendenza e al sovradosaggio da barbiturici rimane rilevante.
Secondo le statistiche, negli Stati Uniti vengono segnalati ogni anno oltre 3000 decessi dovuti a sovradosaggio da barbiturici. Di questi, il 42% è dovuto a tentativi di suicidio, mentre i restanti sono causati dall’associazione accidentale di barbiturici con altre sostanze, come l’alcol, che porta al sovradosaggio.
I barbiturici hanno effetti simili a quelli dell’alcol e le persone che ne abusano si sentono spesso disinibite, in stato di intossicazione e assonnate. Poiché i barbiturici e l’alcol sono entrambi depressori del sistema nervoso centrale, in caso di abuso producono segni e sintomi simili. I barbiturici vengono utilizzati anche per contrastare gli effetti di sostanze stimolanti come la cocaina e la metanfetamina; per questo vengono chiamati «downers».
Studiando le modalità di abuso dei barbiturici, sono state individuate due fasce d’età in cui il fenomeno è diffuso. Secondo la ricerca, il primo gruppo è costituito da donne di età superiore ai 45 anni che assumono barbiturici per una determinata condizione medica, come l’epilessia o l’ansia, e sviluppano una dipendenza psicologica o fisica durante il trattamento.
Il secondo gruppo in cui l’abuso di barbiturici risultava diffuso è costituito da giovani uomini che abusano di più sostanze e che non utilizzano i barbiturici come prima scelta, ma come alternativa a una sostanza non disponibile oppure per indurre il sonno dopo l’effetto stimolante della metanfetamina.
L’abuso di barbiturici per via endovenosa è il più pericoloso: oltre all’elevato potenziale di dipendenza legato a questa via di assunzione, comporta un maggiore rischio di morbilità e mortalità connesso a infezioni come epatite, setticemia ed endocardite, dovute all’uso di materiale non sterile per le iniezioni.
Alcuni segni rivelatori indicano una dipendenza da barbiturici e non devono essere ignorati, poiché prestarvi attenzione nelle fasi iniziali della dipendenza può prevenire gravi complicanze associate al sovradosaggio.
I sintomi della dipendenza da barbiturici sono i seguenti:
- Compromissione della coordinazione motoria
- Eloquio impastato
- Respirazione superficiale
- Sbalzi d’umore
- Agitazione
- Irritabilità
- Sedazione
- Riduzione dell’ansia
- Incapacità di prendere decisioni
- Dimenticanze
- Confusione
- Disorientamento
- Sonnolenza
- Alterazioni della voce
Alcuni sintomi comportamentali e sociali della dipendenza da barbiturici sono i seguenti:
- Perdita di interesse per attività che prima suscitavano entusiasmo
- Ritiro dalle interazioni sociali
- Scarsa igiene personale
- Comportamenti che compromettono le relazioni
- Difficoltà economiche dovute all’incapacità di far fronte agli impegni lavorativi
Se riscontra uno di questi sintomi in una persona cara, è necessario aiutarla ad accedere al trattamento per la dipendenza da barbiturici.
Come tutti gli altri farmaci, anche i barbiturici presentano numerosi effetti indesiderati associati al loro utilizzo.
Gli effetti indesiderati comuni dei barbiturici sono i seguenti:
- Confusione
- Diarrea
- Nausea
- Vomito
- Sonnolenza
- Capogiri
- Cefalea
- Irritabilità
- Vertigini
- Eruzione cutanea
Esistono alcuni effetti psicologici associati ai barbiturici. Sono i seguenti:
- Ansia grave
- Insonnia
- Disturbo dell’umore
- Allucinazioni
- Depressione
- Ideazione suicidaria
Effetti fisici dei barbiturici
Quando vengono somministrati per via endovenosa come anestetici, i barbiturici provocano un calo della pressione arteriosa con aumento della frequenza cardiaca. La depressione respiratoria e l’apnea sono effetti indesiderati comuni dei barbiturici. Questi farmaci esercitano i loro effetti su tutti i tessuti dell’organismo. Di seguito è riportato l’elenco degli effetti fisici dei barbiturici:
- Difficoltà respiratoria
- Arresto cardiaco
- Sonnolenza
- Disorientamento
- Aumentata sensibilità ai suoni
- Aumentata sensibilità al dolore
- Maggiore rischio di polmonite e bronchite
- Confusione
- Cefalea
- Perdita di coscienza
- Coma
Effetti a breve termine dei barbiturici
Oltre all’effetto calmante e rilassante associato all’uso dei barbiturici, alcuni effetti a breve termine sono agitazione, irritabilità, instabilità emotiva, cefalea, vomito, eloquio impastato e confusione.
Effetti a lungo termine dei barbiturici
Gli effetti a lungo termine dei barbiturici sono legati all’uso prolungato del farmaco e comprendono alterazioni della coordinazione, compromissione della capacità di giudizio, deficit di memoria, paranoia e pensieri suicidari. L’uso prolungato può anche provocare coma e morte.
