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Ressource clinique

Barbituriques

Les barbituriques sont des dépresseurs du système nerveux central utilisés comme anticonvulsivants, sédatifs-hypnotiques et anesthésiques. Aux États-Unis, les barbituriques sont classés parmi les médicaments soumis à contrôle, ce qui signifie qu’ils présentent un potentiel…

Revu cliniquement parDr. Sarah Boss, MD
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Les barbituriques sont des dépresseurs du système nerveux central utilisés comme anticonvulsivants, sédatifs-hypnotiques et anesthésiques. Aux États-Unis, les barbituriques sont classés parmi les médicaments soumis à contrôle, ce qui signifie qu’ils présentent un potentiel important de mésusage et d’addiction et doivent être utilisés conformément à la prescription du médecin. Les barbituriques sont extrêmement dangereux en raison de leur marge d’utilisation sûre étroite, qui les expose à un risque accru de surdosage potentiellement mortel.

Les barbituriques appartiennent à la classe des médicaments sédatifs-hypnotiques, introduits à la fin du XIXe siècle par les laboratoires Bayer en Allemagne et devenus populaires comme somnifères. Les barbituriques sont des dérivés de l’acide barbiturique et sont utilisés pour traiter l’anxiété, l’insomnie, les céphalées et les crises convulsives. Ils peuvent également être utilisés pour l’induction de l’anesthésie en contexte préopératoire. Toutefois, dans les années 1960 et 1970, leur usage récréatif s’est largement répandu, entraînant un mésusage et une augmentation du risque de surdosage.

Intoxication et surdosage aux barbituriques

Les barbituriques sont particulièrement dangereux, car leur index thérapeutique est étroit. L’index thérapeutique correspond au rapport entre la dose toxique d’un médicament et sa dose thérapeutique. Cela signifie que la différence entre la dose de barbituriques provoquant une sédation à visée médicale et celle entraînant la mort est très faible ; c’est pourquoi ils ne sont plus prescrits de manière courante aujourd’hui.

Aux États-Unis, les barbituriques sont classés parmi les substances contrôlées des tableaux II, III et IV, selon le médicament et la forme sous laquelle il est utilisé, car ils présentent un risque accru de dépendance physique et psychologique conduisant à terme à une addiction et à un mésusage. Les barbituriques ont toutefois été largement remplacés par une classe de médicaments plus récente, les benzodiazépines, en raison de leur profil de sécurité plus favorable, bien que celles-ci présentent elles aussi un potentiel d’addiction et de mésusage.

Les barbituriques sont des dépresseurs du système nerveux central. Ils agissent sur le principal neurotransmetteur inhibiteur, le GABA, dont ils renforcent l’effet inhibiteur en freinant la conduction nerveuse et en réduisant l’activité cérébrale. 

Cette action des barbituriques produit un effet apaisant sur l’ensemble du corps, identique à celui de l’alcool, et provoque un relâchement musculaire accompagné d’une diminution de la fréquence cardiaque, d’une baisse de la pression artérielle et d’une respiration superficielle. Les barbituriques agissent également sur les centres respiratoires du cerveau tout en influençant le système cardiovasculaire. Ils atténuent en outre la sensation de douleur, produisant une analgésie, et provoquent également une perte de connaissance en altérant l’activité du système nerveux central. 

Les barbituriques sont classés selon leur durée d’action. Leur classification est la suivante :

Barbituriques à durée d’action ultracourte : ces médicaments ont un début d’action immédiat, en quelques minutes, et leur effet dure très peu de temps. Ces types de barbituriques sont utilisés pour l’induction de l’anesthésie en milieu hospitalier. Cette catégorie comprend le thiopental (Pentothal), le thiamylal (Surital), et le méthohexital (Brevital).

  • Barbituriques à courte durée d’action : ces médicaments ont un début d’action rapide, en 10 à 15 minutes, et leur effet dure de 3 à 4 heures. Ces types de barbituriques sont utilisés comme sédatifs.
  • Barbituriques à durée d’action intermédiaire : leur action débute en 45 à 60 minutes et leur effet dure de 6 à 8 heures. Ces types de barbituriques sont utilisés pour favoriser le sommeil.

Les benzodiazépines à durée d’action courte et intermédiaire comprennent le phénobarbital (Nembutal) et le sécobarbital (Amytal). Ces médicaments sont classés au tableau II. D’autres barbituriques à durée d’action courte et intermédiaire, classés au tableau III, comprennent le butalbital (Fiorinal), le butabarbital (Butisol), et l’aprobarbital (Alurate). 

Barbituriques à longue durée d’action : ces médicaments ont un début d’action plus lent, en 30 à 60 minutes, mais leur effet dure plus longtemps, de 10 à 16 heures. Ces types de barbituriques sont utilisés pour traiter les crises convulsives. Ils comprennent le phénobarbital (Luminal) et le méphobarbital (Mebaral). Ces médicaments sont classés au tableau IV.

Le phénobarbital est approuvé par l’OMS comme traitement de première intention de l’épilepsie chez l’enfant et l’adulte. Le phénobarbital est également le barbiturique le plus utilisé. Les barbituriques se présentent sous forme de gélules, de comprimés, de préparations injectables et de suppositoires.

Les barbituriques sont connus sous divers noms de rue en raison de leur popularité auprès des personnes qui font un usage abusif de drogues, de leur caractère fortement addictif et de leur disponibilité sur le marché noir. Leurs noms de rue sont les suivants :

  • Downers
  • Barbs
  • Blue heavens
  • Blues
  • Pinks
  • Rainbows
  • Christmas trees
  • Goofballs
  • Reds
  • Red devils
  • Blockbusters
  • Sleepers
  • Sekkies
  • Double trouble 
  • Yellow jackets

Oui, les barbituriques présentent un potentiel addictif élevé ; ils ne doivent donc être utilisés qu’à des fins médicales justifiées, conformément à la prescription de votre médecin. 

Les barbituriques étant des substances psychoactives, ils modifient la chimie du cerveau en augmentant les niveaux du neurotransmetteur GABA. Le cerveau devient dépendant de l’effet stimulant des barbituriques sur la libération de ce neurotransmetteur inhibiteur. Les barbituriques produisent un effet inhibiteur et sédatif accompagné de détente, de somnolence et d’euphorie ; certaines personnes détournent fréquemment ces médicaments de leur usage afin de rechercher ces effets agréables à des fins récréatives.

Une addiction aux barbituriques peut se développer même lorsque le médicament est pris conformément à la prescription ; les personnes qui en prennent font donc l’objet d’une surveillance étroite. Une tolérance aux barbituriques peut apparaître en seulement deux semaines. À ce stade, la personne a besoin d’une quantité plus importante du médicament pour obtenir le même effet, qu’il soit thérapeutique ou récréatif. Une fois la tolérance installée, les personnes commencent à prendre des doses croissantes de barbituriques, ce qui entraîne une dépendance physique et psychologique, le cerveau ayant du mal à fonctionner en l’absence du stimulus évoqué précédemment. À ce stade, l’arrêt du médicament provoque des symptômes de sevrage particulièrement douloureux et désagréables à supporter. 

Une addiction aux barbituriques finit par s’installer et la personne commence à prendre des doses croissantes malgré les conséquences négatives de ce mésusage. En cas d’addiction aux barbituriques, les personnes ressentent une compulsion à consommer le médicament, quels que soient les effets indésirables qui en résultent. L’injection, l’inhalation par voie nasale ou le fait de fumer des barbituriques augmentent la probabilité de développer une addiction, car ces voies permettent aux substances d’atteindre la circulation sanguine plus rapidement que lorsqu’elles sont ingérées sous forme de comprimés ou de gélules. 

Par ailleurs, le potentiel addictif des barbituriques dépend de leur durée d’action : les médicaments à courte durée d’action produisent leurs effets plus rapidement et la sensation d’euphorie disparaît également plus vite, ce qui conduit la personne à consommer continuellement des doses croissantes et l’enferme dans un cercle vicieux de mésusage. L’amobarbital (Amytal) présente le risque d’addiction le plus élevé, car il s’agit d’un barbiturique à courte durée d’action dont l’effet apparaît rapidement, comme indiqué plus haut. 

Le développement d’une addiction aux barbituriques est influencé par différents facteurs, notamment :

  • Facteurs génétiques : le patrimoine génétique d’une personne joue un rôle majeur dans le développement d’une addiction. Il a été démontré scientifiquement que les personnes ayant un apparenté au premier degré présentant des antécédents d’addiction sont plus susceptibles de développer une addiction à des substances telles que les barbituriques.
  • Facteurs environnementaux : les personnes vivant dans un environnement très stressant, celles dont l’usage de substances à potentiel de mésusage n’a pas été encadré et celles qui consomment des drogues depuis un jeune âge sont plus susceptibles de développer une addiction aux barbituriques.
  • Facteurs psychologiques : les personnes ayant des antécédents de troubles mentaux font fréquemment un usage détourné des barbituriques. Par ailleurs, des personnes qui font une tentative de suicide utilisent également des barbituriques à cette fin. 

Le mésusage des médicaments sur ordonnance est assez fréquent, certaines personnes supposant qu’un médicament prescrit pour une raison médicale justifiée ne peut pas leur nuire lorsqu’il est détourné de son usage. Cette croyance n’a pourtant aucun fondement scientifique : les médicaments tels que les barbituriques, classés parmi les substances contrôlées, présentent un potentiel important d’addiction et de mésusage lorsqu’ils sont utilisés en dehors d’un cadre médical. Selon les statistiques, 2 % des Américains de plus de 12 ans ont utilisé un médicament sur ordonnance à des fins non médicales. 

Les barbituriques font souvent l’objet d’un mésusage en raison de leur caractère fortement addictif, qui rend cette classe de médicaments assez populaire auprès des personnes faisant un usage abusif de drogues. Une enquête a rapporté que 9 % des lycéens avaient pris des barbituriques à des fins non médicales au moins une fois dans leur vie. Le mésusage des barbituriques a toutefois diminué depuis leur remplacement par d’autres classes de médicaments, telles que les benzodiazépines, mais les risques liés à l’addiction aux barbituriques et au surdosage restent bien présents.

Selon les statistiques, plus de 3 000 décès dus à un surdosage aux barbituriques sont signalés chaque année aux États-Unis. Parmi ceux-ci, 42 % sont liés à des tentatives de suicide, les autres étant dus au mélange accidentel de barbituriques avec d’autres substances, comme l’alcool, entraînant un surdosage. 

Les barbituriques ont des effets similaires à ceux de l’alcool et les personnes qui en font un usage abusif se sentent souvent désinhibées, en état d’ivresse et somnolentes. Les barbituriques et l’alcool étant tous deux des dépresseurs du système nerveux central, ils produisent des signes et symptômes similaires en cas d’usage abusif. Les barbituriques sont également utilisés pour contrecarrer l’effet de substances stimulantes telles que la cocaïne et la méthamphétamine, d’où leur appellation de « downers ». 

L’étude des modes de mésusage des barbituriques a mis en évidence deux groupes d’âge dans lesquels ce mésusage est répandu. Selon les recherches, le premier groupe comprend les femmes de plus de 45 ans qui suivent un traitement par barbituriques pour une affection telle que l’épilepsie ou l’anxiété et qui développent une dépendance psychologique ou physique aux barbituriques au cours du traitement. 

Le second groupe dans lequel le mésusage des barbituriques était répandu comprend de jeunes hommes consommant plusieurs substances. Les barbituriques ne constituent pas leur premier choix de substance à détourner, mais sont utilisés en remplacement d’une substance indisponible ou pour induire le sommeil après l’effet stimulant de la méthamphétamine. 

Le mésusage des barbituriques par voie intraveineuse est le plus dangereux : outre leur fort potentiel addictif par cette voie, il existe un risque accru de morbidité et de mortalité lié à la transmission d’infections telles que l’hépatite, la septicémie et l’endocardite lors de l’utilisation de matériel d’injection non stérile. 

Certains signes révélateurs évoquent une addiction aux barbituriques et ne doivent pas être ignorés : y prêter attention dès le début de l’addiction peut prévenir les complications graves associées au surdosage aux barbituriques. 

Les symptômes de l’addiction aux barbituriques sont les suivants :

  • Altération de la coordination motrice
  • Difficultés d’articulation
  • Respiration superficielle
  • Variations de l’humeur
  • Agitation
  • Irritabilité
  • Sédation
  • Diminution de l’anxiété
  • Incapacité à prendre des décisions
  • Oublis 
  • Confusion
  • Désorientation
  • Somnolence
  • Modification de la voix

Certains signes comportementaux et sociaux de l’addiction aux barbituriques sont les suivants :

  • Perte d’intérêt pour les activités auparavant appréciées
  • Retrait des interactions sociales
  • Hygiène négligée 
  • Comportement perturbant les relations
  • Difficultés financières liées à l’incapacité à répondre aux exigences professionnelles 

Si vous observez l’un de ces symptômes chez vos proches, vous devez leur permettre d’accéder à un traitement de l’addiction aux barbituriques. 

Comme tous les autres médicaments, les barbituriques présentent de nombreux effets indésirables associés à leur utilisation.

Les effets indésirables fréquents des barbituriques sont les suivants :

  • Confusion
  • Diarrhée
  • Nausées 
  • Vomissements
  • Somnolence
  • Étourdissements
  • Céphalées
  • Irritabilité
  • Vertiges
  • Éruption cutanée

Certains effets psychologiques sont associés aux barbituriques. Ils sont les suivants :

  • Anxiété sévère
  • Insomnie
  • Trouble de l’humeur
  • Hallucinations
  • Dépression
  • Idées suicidaires 

Effets physiques des barbituriques 

Lorsque les barbituriques sont administrés par voie intraveineuse comme anesthésiques, ils provoquent une baisse de la pression artérielle accompagnée d’une augmentation de la fréquence cardiaque. La dépression respiratoire et l’apnée sont des effets indésirables fréquents des barbituriques. Les barbituriques agissent sur tous les tissus de l’organisme. Voici la liste de leurs effets physiques :

  • Détresse respiratoire
  • Arrêt cardiaque
  • Somnolence
  • Désorientation
  • Sensibilité accrue aux sons
  • Sensibilité accrue à la douleur
  • Risque accru de pneumonie et de bronchite
  • Confusion
  • Céphalées
  • Perte de connaissance
  • Coma

Effets à court terme des barbituriques 

Outre les effets apaisants et relaxants associés à leur utilisation, les barbituriques ont notamment pour effets à court terme l’agitation, l’irritabilité, l’instabilité émotionnelle, les céphalées, les vomissements, les difficultés d’articulation et la confusion. 

Effets à long terme des barbituriques

Les effets à long terme des barbituriques sont liés à une utilisation prolongée du médicament et comprennent une modification de la coordination, une altération du jugement, des troubles de la mémoire, une paranoïa et des idées suicidaires. Cette utilisation peut également entraîner un coma et la mort.

Ressources

Questions

Questions fréquentes

Un barbiturique est-il un stimulant ? 
Non, un barbiturique n’est pas un stimulant. Un barbiturique est un dépresseur du système nerveux central. Il altère la transmission des signaux entre les neurones et diminue l’activité cérébrale, produisant ainsi un effet relaxant et apaisant.
À quoi servent les barbituriques ?
Bien qu’ils soient moins utilisés aujourd’hui, les barbituriques sont prescrits pour traiter l’épilepsie ou les troubles convulsifs, l’insomnie et le syndrome de sevrage néonatal, ainsi que pour l’induction de l’anesthésie en contexte préopératoire. 
Ce qui est inclus
01

Contexte clinique

Les informations sont présentées clairement en tenant compte des situations complexes et concomitantes.

02

Facteurs individuels

L’évaluation reste essentielle, car les besoins et les risques varient d’une personne à l’autre.

03

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