Opana era un marchio di ossimorfone, un potente analgesico oppioide. Nel 2017 la FDA ha richiesto il ritiro di Opana ER riformulato a causa delle conseguenze del suo uso improprio sulla salute pubblica, e il produttore ha acconsentito. Questo provvedimento riguardava quel prodotto a rilascio prolungato; non deve essere descritto come un divieto mondiale di tutti i medicinali a base di ossimorfone.
L’uso improprio di Opana ER riformulato è stato associato a gravi danni, tra cui focolai di HIV ed epatite C legati all’assunzione per via iniettiva e casi di microangiopatia trombotica. Questi riscontri hanno contribuito alla decisione della FDA; non dimostrano che Opana fosse il medicinale soggetto a prescrizione più frequentemente usato in modo improprio.
Ossimorfone è il nome generico di Opana, un farmaco appartenente alla classe degli oppioidi. Opana è un oppioide semisintetico. Gli oppioidi sono sostanze che agiscono sui recettori oppioidi dell’organismo e producono un effetto simile a quello della morfina, alleviando il dolore da moderato a grave. Gli oppioidi sono definiti narcotici, ossia farmaci che producono sollievo dal dolore (analgesia), torpore e sonno (narcosi) e causano dipendenza. Gli oppioidi vengono prescritti quando altri analgesici non hanno avuto effetto.
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La Drug Enforcement Administration (DEA) ha classificato Opana tra le sostanze della Tabella II (Schedule II). I farmaci, le sostanze e i composti chimici della Tabella II hanno un elevato potenziale di abuso, che porta a dipendenza fisica e psicologica con l’aumento dell’uso del farmaco. Di conseguenza, questi farmaci sono molto pericolosi per la salute se usati in eccesso o in modo abusivo.
I prodotti a base di ossimorfone hanno incluso diverse formulazioni; la disponibilità e le indicazioni autorizzate dipendono dal Paese e dal prodotto:
- Le compresse a rilascio immediato hanno un profilo di rilascio più breve e richiedono una prescrizione specifica per il prodotto.
- Le compresse a rilascio prolungato rilasciano il medicinale nell’arco di periodi più lunghi. Opana ER riformulato, ritirato dal mercato, non deve essere presentato come un’opzione attualmente prescrivibile.
Assuma qualsiasi medicinale a base di ossimorfone prescritto esclusivamente secondo le informazioni aggiornate del prodotto e le indicazioni del medico prescrittore. Questo articolo non fornisce uno schema posologico né di conversione tra oppioidi.
La scelta della formulazione e della dose richiede una valutazione del dolore, della precedente esposizione agli oppioidi, della funzionalità degli organi e degli altri medicinali assunti. Le dosi degli oppioidi non sono intercambiabili e non devono mai essere aumentate autonomamente.
Non interrompa autonomamente altri analgesici prescritti. Chieda al medico prescrittore di riesaminare tutti i medicinali e di spiegare quali debbano essere mantenuti o modificati.
Inoltre, l’ossimorfone non deve essere assunto con il cibo. Deve essere assunto 1 ora prima o 2 ore dopo un pasto. È preferibile assumere il farmaco ogni giorno alla stessa ora. La compressa deve essere deglutita intera, evitando di frantumarla, masticarla o scioglierla. È tassativamente vietato rompere una compressa di Opana per inalarne la polvere o mescolarla con un liquido per iniettarla nell’organismo, poiché ciò può causare la morte.
Opana è un agonista oppioide: esercita cioè il proprio effetto interagendo con i recettori oppioidi presenti nel sistema nervoso centrale e in altre parti dell’organismo, come il tratto gastrointestinale e la vescica urinaria. Opana agisce inibendo l’attivazione neuronale e il rilascio di neurotrasmettitori nelle sinapsi deputate alla trasmissione dei segnali dolorosi.
L’attivazione dei recettori oppioidi modifica la trasmissione e la percezione del dolore. Può inoltre causare sedazione e una pericolosa depressione respiratoria; pertanto, il sollievo dal dolore non garantisce che lo stato di vigilanza sia preservato o che la respirazione sia sicura.
L’ossimorfone agisce sui recettori oppioidi e può influenzare la trasmissione dopaminergica associata alla ricompensa. Non agisce bloccando la ricaptazione della dopamina nel circolo sanguigno. Il rischio di disturbo da uso di oppioidi riflette fattori biologici, psicologici e sociali, non un singolo meccanismo chimico.
L’ossimorfone presenta un potenziale di dipendenza patologica e di sovradosaggio. La tolleranza e la dipendenza fisica possono insorgere durante l’uso prescritto anche in assenza di un disturbo da uso di oppioidi; la dipendenza patologica non è una conseguenza inevitabile di un trattamento appropriato.
Gli oppioidi soggetti a prescrizione hanno contribuito alla crisi delle overdose negli Stati Uniti, ma il totale nazionale dei decessi dovuti a questi farmaci non deve essere attribuito interamente a Opana. Non vi sono qui prove che l’ossimorfone da solo abbia causato 14.000 decessi nel 2014.
Opana, che si presenta in compresse di forma ottagonale, viene frantumato e inalato per via nasale a scopo ricreativo. Nel gergo di strada è conosciuto anche con nomi quali:
- Stop signs
- Mrs. O
- Octagon
- New blues
- Pink lady
- The O bomb
- Pink heaven
- Oranges
- OM
L’ossimorfone è potente, ma i confronti di potenza variano in base alla via di somministrazione e al contesto clinico e non devono essere usati per calcolare le dosi. La tolleranza e la dipendenza fisica non si trasformano automaticamente in dipendenza patologica; se il sollievo dal dolore si riduce, occorre rivolgersi al medico prescrittore anziché aumentare autonomamente la dose.
Il disturbo da uso di oppioidi può compromettere il funzionamento quotidiano e portare a continuare l’assunzione nonostante i danni. La dipendenza fisica è un adattamento distinto, che può verificarsi anche quando il trattamento viene seguito correttamente.
Le ragioni della dipendenza da Opana sono diverse. Innanzitutto, la sua disponibilità come medicinale soggetto a prescrizione induce le persone a presumere che assumerlo non sia illecito, anche quando ne fanno un uso abusivo. Nel 2012 sono state emesse 1,2 milioni di prescrizioni di ossimorfone per il trattamento del dolore, secondo quanto riportato dalla Drug Enforcement Administration (DEA). Purtroppo, con lo sviluppo della tolleranza al farmaco, alcune persone prendono l’abitudine di assumere Opana in dosi superiori e per periodi più lunghi di quelli prescritti, senza rendersi conto di aver sviluppato una dipendenza fisica. Non appena interrompono l’assunzione di Opana, manifestano sintomi di astinenza che le portano a continuare ad assumere il farmaco molto tempo dopo la risoluzione del dolore.
Dipendenza da Percocet ed effetti indesiderati dell’abuso
Lo stress, i disturbi mentali, la vulnerabilità genetica e le circostanze sociali possono contribuire ai problemi legati all’uso di sostanze. Gli oppioidi non sono un modo sicuro per gestire il disagio emotivo; un sostegno efficace dovrebbe affrontare insieme il dolore e la salute mentale.
Frantumare, inalare per via nasale o iniettare le compresse può determinare un’esposizione imprevedibile e causare un’overdose fatale o altri gravi danni. Le compresse a rilascio prolungato non devono essere alterate; nessuna modalità di assunzione non prescritta è sicura.
I cambiamenti nel comportamento o nell’aspetto possono destare preoccupazione, ma non consentono di diagnosticare in modo affidabile un disturbo da uso di oppioidi. Una valutazione clinica rispettosa considera il quadro complessivo, gli effetti dei medicinali e altre possibili cause.
I segni e i sintomi dell’abuso di ossimorfone comprendono alterazioni fisiche, psicologiche e comportamentali e possono includere quanto segue:
- I segni fisici possono comprendere sedazione e pupille ristrette, ma la sola dimensione delle pupille non è diagnostica. La difficoltà a svegliare la persona o una respirazione lenta o anomala richiedono soccorso immediato, indipendentemente dalla dimensione delle pupille.
- Psicologici: le persone che abusano di ossimorfone tendono a essere più distratte e meno concentrate sul lavoro o nello studio. Manifestano ansia e depressione se non riescono a procurarsi il farmaco. Si trovano spesso in uno stato di euforia inspiegabile e di falso benessere. Nelle persone che abusano di Opana sono note allucinazioni e frequenti sbalzi d’umore.
- Gli aspetti comportamentali che possono destare preoccupazione includono una ridotta capacità di controllo, il tempo dedicato a procurarsi o assumere oppioidi e la prosecuzione dell’uso nonostante i danni. Questi aspetti non si manifestano allo stesso modo in tutte le persone e gli stereotipi non devono sostituire la valutazione.
La dipendenza da Opana è associata a numerosi effetti indesiderati. Tra questi:
- Alterazione della soglia del dolore
- Ansia, depressione o malessere
- Sedazione
- Nausea e vomito
- Squilibri ormonali
- Allucinazioni
- Paranoia
- Deliri
- Peggioramento delle condizioni di salute mentale
- Disfunzioni sessuali
- Impotenza
- Compromissione del sistema immunitario
- Perdita di coscienza e coma
- Molte persone che fanno uso abusivo di sostanze per via iniettiva sono a rischio di contrarre HIV, epatite C e microangiopatia trombotica.
Effetti indesiderati a breve termine della dipendenza da ossimorfone
Essendo un farmaco narcotico con potenziale di dipendenza patologica, l’ossimorfone presenta diversi effetti indesiderati, tra cui la dipendenza fisica e il rischio di sovradosaggio. La dipendenza da Opana influisce non soltanto sul cervello, ma sulla salute complessiva della persona.
Tuttavia, questi effetti indesiderati dipendono, tra gli altri fattori, dalla quantità di farmaco assunta regolarmente, dalla precedente storia di abuso di sostanze, dallo stato di salute e dall’età della persona.
Abuso di tramadolo (Ultram) e sintomi
Di seguito alcuni degli effetti indesiderati a breve termine di Opana:
- perdita di peso improvvisa e inspiegabile
- riduzione dell’appetito
- nausea e vomito
- secchezza della bocca
- aumento della sudorazione
- aumento della frequenza cardiaca
- arrossamento degli occhi
- vampate di rossore
- prurito
- mal di testa
Effetti indesiderati a lungo termine dell’abuso di ossimorfone
L’uso prolungato di oppioidi può causare stitichezza ed effetti ormonali o sessuali. L’assunzione per via iniettiva aggiunge rischi infettivi e vascolari. Il danno agli organi non è una conseguenza inevitabile della dipendenza fisica; i sintomi e i rischi individuali richiedono una valutazione medica.
Di seguito sono elencati alcuni degli effetti indesiderati a lungo termine della dipendenza da ossimorfone:
- Disturbi dell’apparato gastrointestinale
- Infezione del sangue
- Compromissione del sistema immunitario
- Disfunzioni sessuali
- Impotenza
- Problemi di fertilità
- Danni al fegato
- Problemi renali
- Squilibri ormonali
- Ascessi cutanei
L’eliminazione del farmaco varia in base alla formulazione, alla dose, all’uso ripetuto e alla funzionalità degli organi. Un calcolo basato sull’emivita non garantisce che l’ossimorfone sia stato completamente eliminato dall’organismo o che sia sicuro associarlo ad alcol o sedativi.
È tuttavia importante sapere che il tempo necessario per eliminare Opana varia da persona a persona in base a numerosi fattori, tra cui:
- Età: le persone più giovani eliminano il farmaco più rapidamente rispetto agli anziani.
- Salute: le persone sane, con piena funzionalità renale ed epatica, tendono a eliminare il farmaco più rapidamente rispetto alle persone con malattie del fegato o dei reni, poiché il fegato è il principale organo deputato al metabolismo dei farmaci e i reni alla loro eliminazione.
- Metabolismo: chi ha un metabolismo più rapido elimina Opana dall’organismo più velocemente rispetto a chi ha un metabolismo più lento.
- Idratazione: una normale assunzione di liquidi favorisce la salute, ma bere più acqua non accelera in modo affidabile l’eliminazione dell’ossimorfone e un’assunzione eccessiva di acqua può essere dannosa.
- Durata dell’uso del farmaco: le persone che assumono Opana da molto tempo tendono a trattenere il farmaco nell’organismo più a lungo. Chi lo ha assunto meno frequentemente, invece, elimina l’ossimorfone più rapidamente.
Per quanto tempo Opana è rilevabile nelle urine?
La rilevabilità nelle urine dipende dal test, dalla dose, dal tempo trascorso e da fattori individuali. Una finestra fissa di due-quattro giorni o la garanzia di cinque giorni non sono affidabili per tutte le persone e non indicano un’alterazione delle capacità in atto.
L’analisi dei capelli può riflettere un’esposizione passata su un intervallo più lungo, ma l’interpretazione dipende dal campione e dal metodo di laboratorio. Non può stabilire il giorno preciso dell’assunzione né se la condizione attuale sia sicura.
Si parla di astinenza da Opana quando una persona che lo ha assunto a lungo, sviluppando dipendenza fisica e tolleranza, ne interrompe l’uso. Si raccomanda di non sospendere bruscamente l’ossimorfone, poiché gli effetti dell’astinenza possono essere piuttosto gravi; viene suggerito di ridurre gradualmente la dose del farmaco prima di interromperlo del tutto.
Sintomi dell’astinenza da ossimorfone
L’esordio e il picco dell’astinenza variano in base alla formulazione, all’uso e alla salute individuale; prevedere un esordio fisso entro 14-18 ore non è un criterio sicuro per pianificarne la gestione.
Le prime manifestazioni dell’astinenza da ossimorfone assomigliano a quelle di una comune influenza, con dolori diffusi, letargia, ansia e agitazione. Compaiono un forte desiderio della sostanza, nausea, vomito e brividi.
Di seguito i sintomi dell’astinenza da ossimorfone che si manifestano mentre il cervello si adatta a regolare l’organismo senza il farmaco:
- desiderio estremamente intenso della sostanza
- sudorazione
- lacrimazione
- naso che cola
- brividi
- dolori articolari
- diarrea, nausea e vomito
- disturbi del sonno
- pressione arteriosa elevata
- alterazioni della frequenza cardiaca
- alterazioni della frequenza respiratoria
- irrequietezza e agitazione
- intento suicidario
Discuta dell’astinenza con un medico. Intento suicidario, gravi alterazioni della respirazione, collasso o disidratazione grave richiedono una valutazione urgente; non attenda una visita ordinaria. In Spagna o nell’UE chiami il 112 in caso di emergenza.
Decorso dell’astinenza da Opana
I sintomi possono cambiare nel tempo, ma non esistono due fasi obbligate con tempistiche fisse:
- I primi sintomi possono comprendere irrequietezza, dolori, sudorazione, naso che cola e disturbi gastrointestinali. I tempi e la gravità dipendono dal medicinale e dalla persona, e i sintomi devono essere monitorati.
- Fase tardiva dell’astinenza: questa fase è associata soprattutto ad alterazioni psicologiche, come ansia persistente e umore depresso, e la persona può rimanere in questo stato anche per mesi dopo l’astinenza.
L’overdose da ossimorfone può sopprimere la respirazione ed essere fatale, ma la morte non è inevitabile. Un rapido intervento di emergenza e il naloxone possono salvare una vita.
La richiesta di ritiro della FDA del 2017 riguardava Opana ER riformulato e i suoi rischi complessivi per la salute pubblica. I totali nazionali delle overdose da oppioidi comprendono molte sostanze; non devono essere presentati come conteggi di decessi specificamente dovuti all’ossimorfone.
L’overdose da Opana causa depressione respiratoria, che è la causa più comune di morte nel sovradosaggio acuto da oppioidi. Quando la respirazione è depressa, una minore quantità di ossigeno passa nel sangue, compromettendo di conseguenza l’apporto di ossigeno al cervello e ad altri organi vitali, come il cuore. Ne deriva un danno cerebrale che può portare al coma o alla morte. Analogamente, il cuore riceve una quantità insufficiente di ossigeno, con conseguenti ipotensione e bradicardia, ossia una riduzione rispettivamente della pressione arteriosa e della frequenza cardiaca.
Segni di overdose da ossimorfone
- Difficoltà respiratoria dovuta alla depressione respiratoria
- Pelle fredda e sudata dovuta alla riduzione della pressione arteriosa
- Colorazione bluastra delle labbra e delle unghie dovuta alla riduzione dell’apporto di ossigeno
- Riduzione della dimensione delle pupille: pupille puntiformi
- Battito cardiaco rallentato o assente a causa della ridotta attività del cuore
- Debolezza muscolare
- Sonnolenza estrema dovuta alla depressione dell’attività cerebrale
- Russamento insolito dovuto alla sedazione
Chiami immediatamente i servizi di emergenza in caso di sospetta overdose da oppioidi. Somministri naloxone, se disponibile, e ripeta la somministrazione secondo le istruzioni del prodotto o le indicazioni dell’operatore della centrale di emergenza. Se la persona non respira normalmente, inizi la rianimazione cardiopolmonare seguendo le indicazioni dell’operatore; se è incosciente ma respira normalmente, la metta in posizione laterale di sicurezza. Rimanga con la persona fino all’arrivo dei soccorsi, poiché gli effetti degli oppioidi possono ripresentarsi quando l’effetto del naloxone si esaurisce. La disponibilità e le regole di dispensazione variano da Paese a Paese.
